执业药师考点:常用磺胺类药物
磺胺类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相同,主要差别在于它们的药动学性质不同,根据t1/2可分为3个类型:
①短效磺胺类,如磺胺异嗯唑和磺胺二甲嘧啶;
②中效磺胺类,如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑;
③长效磺胺类,如磺胺问甲氧嘧啶和磺胺多辛。
基本结构:
临床常用的.磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。
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