执业药师考点:氯霉素的不良反应
①与剂量有关的可逆性骨髓抑制:常见于血药浓度超过25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,少数可发展为粒细胞性白血病。一旦发现应及时停药,2—3周后可恢复正常;
②与剂量无关的骨髓毒性反应:常表现为严重的.、不可逆性再生障碍性贫血,再生障碍性贫血为特异反应性,与服药剂量和疗程长短无关,有数周或数月的潜伏期,停药后仍可发生,一般是不可逆性的,死亡率可达到50%。
性状:
白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。
主要用途:
属广谱抑菌抗生素,是治疗伤寒,副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。
作用机制:
氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。
氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。
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