执业西药师《药剂学》精选复习2017
药剂学其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。下面是应届毕业生考试网小编为大家搜索整理了执业西药师《药剂学》精选复习,希望对大家有所帮助。
经皮吸收制剂的设计
一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。
二、影响药物经皮吸收的生理因素:
1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用
三、TDDS设计的剂型因素:
1、药物剂量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在TDDS中的应用:
1、 表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS
2、 二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、 氮酮类化合物:月桂氮 酮Azone,国内批准应用
五、常用材料:
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、压敏胶:聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
(三)、其他材料:1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料:水凝胶,卡波末,各种压敏胶骨架膜材
经皮吸收制剂
第一节 概述
经皮吸收制剂TDDS、TTS:指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
分四类:
1、膜控释型:零级
2、粘胶分散型:按浓度梯度制备,可恒定释放
3、骨架扩散型:均匀分散或溶解在骨架中
4、微贮库型:具膜控和骨架型特点 符合零级
缓释、控释制剂的处方和制备工艺
一、骨架型缓、控释制剂:
(一)、骨架片的处方与工艺:1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、缓、控释颗粒(微囊)压制片
(三)、胃内滞留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸
二、膜控型缓释、控释制剂:1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸
三、渗透泵片:由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。
四、植入剂
缓释、控释制剂的设计
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素:
(一)、理化性质:1、剂量:一般05.-1.0g 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性
(二)、生物因素:1、生物半衰期:1-12h 2、吸收 3、代谢
二、缓释、控释制剂的设计:
(一)、药物的选择: 2-8h为宜
(二)、设计要求:1、生物利用度:胃与小肠 12h,大肠24h 2、峰浓度与谷浓度
(三)、缓控释剂辅料:阻滞剂、骨架材料、增粘剂
缓释、控释制剂释药原理和方法
一、溶出原理:减少药物溶解度,降低药物的溶出速率。
1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小
4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中
二、扩散原理:
缓控释方法: 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片剂
5、制成植入剂 6、制成药树脂 7、制成乳剂
三、溶蚀与扩散、溶出结合
四、渗透压原理:渗透泵型片剂的释药速率与PH无关,在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级
五、离子交换作用
微型包囊技术
一、概述:
微囊化:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳,将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。
微球:药物溶解或分散在基质中。 都属微米级
1、 天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖
2、 半合成高分子囊材:羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
3、 合成高分子囊材:聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类:PLA、PGA
二、微囊化方法:
(一)、物理化学法(相分离法):形成新相析出。四步:囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化
1、单凝聚法:加入凝聚剂降低溶解度 凝聚剂:60% Na2SO4 固化剂:37%甲醛
凝聚系统:明胶-水-硫酸钠 水性介质中成囊,要求药物难溶于水
2、复凝聚法:带相反电荷的'囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶 适于难溶性药物微囊化
3、溶剂-非溶剂法:加入一种对囊材不溶的非溶剂,引起相分离。
4、改变温度法:不加凝聚剂,控制温度。
5、液中干燥法(溶剂挥发法):除去分散相挥发性溶剂
(二)、物理机械法:1、喷雾干燥法 :喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法:分散于熔融囊材中
3、空气悬浮法:流化床包衣法 4、多孔离心法 5、锅包衣法
(三)、化学法:不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法
三、微囊的质量评价:微囊中药物含量测定:一般用溶剂提取法。微囊必须进行释放速率测定
微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重)*100% 包封产率:评价工艺
包封产率= [微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)] *100% 微囊内的药量占投药的百分率。
固体分散技术
一、固体分散技术:是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
二、载体材料:吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。
(一)、水溶性载体材料:
1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂:泊洛沙姆188
4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料:
1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS 3、其他:胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料:
1、纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2、聚丙烯酸树酯类
三、常用的固体分散技术:
1、熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。
2、溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。
3、溶剂-熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于50mg的药物。
4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药物。
5、研磨法
四、固体分散体的类型:
1、简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液 :以分子状态分散
3、共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。
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