2017年执业药师药物化学高频考点

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　　药物的生物转化和药学研究

　　基本概念：

研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用

一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

1.药物的口服利用度

首过效应使生物利用度降低

2.合并用药—— 药物的相互作用

相互作用来自两个方面：

(1)化学性质之间的相互作用

(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

①酶抑制剂

使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加

如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁

②酶诱导剂 反之

如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短

3.给药途径

有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药

4.解释药物产生毒副作用的原因

如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

二、药物的生物转化在药物研究中的应用

1.前药原理

①什么是前药：

是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

②前药修饰的目的

前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质

③前药修饰的主要用途：

增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

④前药的修饰方法：

通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

(1)成酯修饰

(2)成酰胺修饰

(3)成亚胺或其他活性基团的修饰

2.硬药和软药原理

① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的'药物，很难消除

② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性

例：抗真菌药

氯化十六烷基吡啶鎓

③ 软药与前药区别：

软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物

前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物

　药物的化学结构修饰

基本概念：

1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。

2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。

　　第一节　药物化学结构修饰对药效的影响

药物结构修饰的影响共7方面

(克服种种缺点)

七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

一、改善药物的吸收性能

例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

二、延长药物的作用时间

例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

三、增加药物对特定部位作用的选择性

例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中

美法仑

氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

四、降低药物的毒副作用

例：阿司匹林制成贝诺酯

五、提高药物的稳定性

前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)

六、改善药物的溶解性能

双氢青蒿素制成青蒿琥酯

七、消除不适宜的制剂性质

苦味、不良气味

例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦

克林霉素

　　药物化学结构修饰的常用方法

一、酯化和酰胺化

1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：

例：贝诺酯

既是羧基酯化，又是羟基酯化