执业药师考点:阿司匹林解析
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
解析:
阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)。
药理作用及应用:
(1)有较强的解热镇痛抗风湿作用,常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状,并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的`首选药物,最好用至最大耐受量。
(2)能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成,而不致影响前列环素(PGI2)合成。因而,防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg;防止脑血栓形成可日服30~50mg.
药动学特点
(1)口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。当用量≥1g时,其代谢方式变为零级动力学,半衰期延长至15~30小时,如剂量再增大,可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时,最好进行血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间。
(2)乙酰水杨酸为弱酸性药物,当应用过量时,可采用碱化尿液的方式加速其排泄,降低其血药浓度。
主要不良反应:
(1)胃肠道反应
较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃粘膜合成PG,减少了内源性的粘膜保护因子有关。
(2)凝血障碍
由于抑制血小板聚集可使出血时间延长,大剂量还能抑制凝血酶原形成,造成出血倾向。可用维生素K预防。
(3)过敏反应
除常见的过敏反应外,某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶,PG合成受阻,但不影响脂氧酶,致使引起支气管收缩的白三烯增多,而诱发哮喘。
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