执业药师考试《药学专业知识二》第四章复习考点

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第四章 消化系统疾病用药

　　一、属于

1.碳酸氢钠、铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁——抗酸剂——缓解症状。

拉唑(奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑) ——质子泵抑制剂。

替丁(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁)——组胺H2受体阻断剂

4.枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、碱式碳酸铋、硫糖铝——胃黏膜保护剂

5.乳酶生——乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸——抑制肠内腐化菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。

6.胰酶——多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。

7.阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄——胆碱M受体阻断剂——解痉、止痛。

8.促胃肠动力药

①甲氧氯普胺——中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂;

②多潘立酮——外周多巴胺D2受体阻断剂;

③莫沙必利、西沙必利——激动5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放。

④伊托必利——另类。

选择：

(1)结肠低张力所致便秘——刺激性泻药。

(2)结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。

微生态制剂——地衣芽孢/双歧三联活菌制剂

10.保肝药

多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定----细胞膜

门冬氨酸钾镁——促进代谢

还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯——解毒

抗炎——甘草甜素制剂

联苯双酯和双环醇——降酶

腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸——利胆

　　二、首选/主要应用

1.质子泵抑制剂——抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

铋剂+抗菌药物——三联疗法——根除幽门螺杆菌(Hp)。

3.乳酶生——消化不良、肠炎、腹泻。餐前服用。

相互作用：

抗菌药——杀灭活菌——效价降低;

吸附剂(双八面蒙脱石、活性炭)——吸附药物——降低疗效。

4.乳酸菌素——消化不良、肠炎和儿童腹泻。餐前或餐时服用，避免餐后使用。

5.干酵母——消化不良、腹泻及胃肠胀气。

6.胰酶——慢性胰腺炎、胰腺切除术后替代治疗。餐前或进餐时服用。

禁忌证：急性胰腺炎早期患者(本来就释放胰酶)。

在中性或弱碱性条件下活性较强，故肠溶制剂疗效更好。

7.胃蛋白酶——消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎。餐前或进食时服用——在弱酸性环境中，消化力最强(对比TANG，胰酶——中性或弱碱性)。

阿托品——M受体阻断剂

1.心脏抑制

2.血管扩张

3.腺体分泌

5.瞳孔缩小

4.平滑肌收缩

8.阿托品，用于：

(1)“心”：缓慢性心律失常——窦房阻滞、房室阻滞。

(2)“血”——抗休克。

(3)“腺”——全身麻醉前给药，减少支气管黏液分泌，预防吸入性肺炎。严重盗汗和流涎症。

(4)“平”——内脏绞痛：胃肠绞痛、膀胱刺激症。

(5)“瞳”——眼科——睫状肌炎症以及散瞳。

(6)解救有机磷酸酯类农药中毒(导致的M样症状)。

临床应用有6点：

1.阿托品，救农民，

2.抑制分泌麻醉前。

3.散瞳配镜眼底检，

4.感染休克解痉挛。

5.房室阻滞心动缓，

6.胃肠绞痛效立见。

【总结】阿托品临床应用口诀

9.山莨菪碱——胃肠绞痛、胆道痉挛;感染中毒性休克;有机磷中毒。

10.东莨菪碱——内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克;有机磷酸酯类中毒;全身麻醉前给药;晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。

11.颠茄——胃及十二指肠溃疡，胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻及迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕症状。

12.甲氧氯普胺——阻断中枢和外周多巴胺D2受体——中枢镇吐、促进胃肠蠕动。用于：

消化不良引起的胃肠运动障碍——恶心、呕吐;

肿瘤化疗、放疗引起的呕吐;

改善胃轻瘫的胃排空速率;

刺激泌乳素释放，可短期用于催乳。

13.多潘立酮——外周多巴胺受体阻断剂。

直接阻断胃肠道多巴胺D2受体——促进胃排空;抑制恶心、呕吐，防止胆汁反流;增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。

优点——不导致锥体外系反应。

14.莫沙必利、西沙必利——激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放——促进胃肠道动力。

优点——不引起锥体外系反应。

15.洛哌丁胺、地芬诺酯——直接作用于肠壁的受体。适用于：成年人急性腹泻(不适用于幼儿)。

16.微生态制剂，适用于——

腹泻——肠道菌群失调引起的腹泻;尽快建立一个肠道正常菌群——双歧三联活菌胶囊;由寒冷等刺激所致的激惹性腹泻;伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌(耐酸且抗腐化性强)。

便秘。

　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护

1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁——产生氯化镁——腹泻。

3.铝、钙剂——便秘。

4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁的来由。

拉唑——髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

6.氯吡格雷(抗血小板药)可能引发胃溃疡——但奥美/兰索拉唑明显降低氯吡格雷的'疗效——同时使用：泮托/雷贝拉唑。

——制成肠溶制剂，以规避酸的破坏作用;服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎);至少在餐前1h服用。

替丁

A.常见：头晕、嗜睡。幻觉、定向力障碍——司机和高空作业者避免服用。

B.胃内细菌繁殖，诱发感染。

C.耐药发生很快(不如PPI)。

D.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

E.特殊：西咪替丁——急性胰腺炎。

替丁——餐后服用效果佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;不宜与促胃肠动力药联合应用。

10.铋剂——

(1)舌苔和大便可能呈灰黑色(正常)。

(2)剂量过大——铋中毒：神经毒性——铋性脑病。不宜两种铋剂联用。

11.相互作用：

铋剂及硫糖铝的吸收需要酸性环境——H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，故不宜合用——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

12.胰酶——服用时不可嚼碎——以免药粉残留——严重口腔溃疡。

13.阿托品等M受体阻断剂——禁忌证：

青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。

前列腺增生——加重排尿困难。

青光眼——眼压更高了;

14.阿托品的用药监护

(一)监护用药风险——阿托品：

(1)妊娠期——可使胎儿心动过速;

(2)哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少;

(3)老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。

(4)诱发青光眼。

胎儿心快妈妈没奶，

爷爷便秘尿不出来，

口干发烧眼睛憋坏。TANG

(二)与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗。

15.促胃肠动力药——选择性差所导致：

甲氧氯普胺——抑制中枢D2受体——锥体外系反应;

高泌乳素血症(莫沙必利除外)——泌乳、乳房肿痛、月经失调——维生素B6可减轻;

心脏的毒性——尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长(西沙必利也有)。

16.各种泻药：

连续使用不宜超过7天，长期用药可引起——

A.低钾血症

B.依赖性

C.肠梗阻

　　四、机制

拉唑——抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)活性。

替丁——可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体。

3.枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——

酸性环境中在胃黏膜表面形成保护膜;

杀灭幽门螺杆菌。

4.硫糖铝——

在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜。

5.乳酶生——乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高。

6.乳酸菌素——在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭;刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力;选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长;调节肠黏膜电解质、水平衡;促进胃液分泌。

7.双八面体蒙脱石——吸附药和收敛药。作用：

(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障。

(2)促进黏膜上皮再生。

(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，随肠蠕动排出体外。

(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

(5)局部止血(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌——缓解幼儿渗透性腹泻。

8.洛哌丁胺地芬诺酯——抗动力药。

直接作用于肠壁的受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩——抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质吸收——止泻。

(1)洛哌丁胺——抑制霍乱等肠毒素引起的过度分泌;增加肛门括约肌张力，抑制大便失禁和便急。

(2)地芬诺酯——人工合成生物碱，抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分吸收——有样的作用，可产生欣快感、依赖性。