执业药师考试《药学专业知识二》第五章复习考点

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　　第五章　循环系统疾病用药

　　第一节　抗心力衰竭药

主要药物：

(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。

(2)利尿剂。

(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。

(4)β受体阻断剂——第二节。

(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，显著降低死亡率——第四节。

(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)，与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。

第一亚类　强心苷类正性肌力药

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。

强心苷正性肌力作用的机制：

①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵;

②Na+-Ca2+双向交换机制。

最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。

不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。

可缓解症状、改善临床状态;

不足——不能减少远期死亡率和改善预后。

(1)地高辛

(2)甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。

(3)去乙酰毛花苷(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。速效。

(4)毛花苷丙(西地兰C)：速效。

(5)洋地黄毒苷：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。

(6)毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。

临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

1.地高辛——口服

唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。

更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。

急性心力衰竭

——并非地高辛的应用指征;

应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。

2.注射液——毛花苷丙

增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。

适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。

(二)典型不良反应

洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。

治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2——即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。

不良反应(中毒症状，极其重要!)：

1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或腹痛。

2.心血管系统——(1)心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。

3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。

4.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。

【洋地黄类药物——不良反应】

不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。

红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。

(三)禁忌证：

1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。

2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。

3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。

4.室速、室颤。

5.急性心肌梗死后，特别是有进行性心肌缺血者。

简记——除了心衰伴有房颤、房扑之外。

(四)药物相互作用——跟各种药物合用，几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。

1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%～100%。处理——剂量应减半。

2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症，增加洋地黄中毒的危险。

3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药浓度增加。

二、用药监护

(一)药物的选择和患者用药的依从性

(1)严格审核剂量。

(2)2周内未用过洋地黄苷者，才能按照常规给予。以免重复用药，出现过量和中毒。

(3)毒毛花苷K毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用。

(二)关注患者中毒的易感因素

(1)肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患者。

(2)电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。

(3)甲状腺功能减退者。

(三)监护临床中毒的症状

(四)辨证对待治疗药物浓度监测

(1)不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。

(2)不能单凭药物浓度来判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黄后观察。

三、主要药品

1.地高辛

【适应证】

①急、慢性心力衰竭;

②控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。

【注意事项】

(1)定期监测血浆浓度、血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质尤其是血钾、镁及肾功能。

(2)不能与含钙注射液合用。

(3)如漏服，尽快服药弥补;如漏服时间超过12h，就不要补服，以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。

2.去乙酰毛花苷

【适应证】

急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。

第二亚类　非强心苷类正性肌力药

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.β受体激动剂

(1)多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克;

(2)多巴酚丁胺——多巴胺无效者。

二者半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性。

2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农。

仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。

机制——提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管。

(二)典型不良反应

1.β受体激动剂

常见——胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。

长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

米力农较氨力农少见，主要可致：

①心律失常

②血小板减少

(三)禁忌证

1.β受体激动剂

多巴胺禁用于：

(1)快速型心律失常者。

(2)环丙烷麻醉者——室性心律失常发生的可能性增加。

(3)嗜铬细胞瘤患者。

多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，禁用于：

(1)严重低血压。

(2)严重失代偿性循环血容量减少。

(3)室上性心动过速和室壁瘤。

(4)严重肾功能不全。

(5)急性心肌梗死急性期。

(6)严重的阻塞性心瓣膜病。

(7)梗阻性肥厚型心肌病。

(四)药物相互作用

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。

二、用药监护

(一)多巴胺

(1)应用前须先纠正低血容量;

(2)休克纠正后应减慢滴速;突然停药可发生严重低血压，故应逐渐递减。

(3)有强烈的'血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组织坏死——选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢：酚妥拉明。

(二)磷酸二酯酶抑制剂

(1)在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。

(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0.9%氯化钠注射液。

　　第二节　抗心律失常药

I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素(记忆——阿丙)。

II.快速型(最常见)——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。

【补充】心脏传导通路——电路图

分类及代表药——重要考点

【总结】				【口诀】
分类	钠通道阻滞剂	ⅠA类	奎尼丁、普鲁卡因胺	普通卡车装水泥
		ⅠB类	利多卡因、苯妥英钠、美西律	一本万利，多美啊！
		ⅠC类	普罗帕酮、氟卡尼	普通罗汉都怕佛
	Ⅱ类		普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）
	Ⅲ类		胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（延长动作电位时程药）
	Ⅳ类		维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）
	Ⅴ类		腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.钠通道阻滞剂

(1)Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。

主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。

【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。

(2)Ⅰb类：

①利多卡因——仅用于室性心律失常。

②美西律——仅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜与食物同服，可减少消化道反应。

(3)Ⅰc类——普罗帕酮

适用于室上性和室性心律失常。

2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。

(1)主要用于室上性和室性心律失常。

①窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。

②交感神经兴奋相关的室性心律失常

包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。

③室上性快速性心律失常。

④心房扑动和心房颤动：

房扑——不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。

房颤——转复为窦性心律。

⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。

分为：

①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔：阻断β1和β2受体。

②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。

③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用——卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;

④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。

(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。

(3)抗高血压。

3.延长动作电位时程药(III类)

通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。

胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。

索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。

4.钙通道阻滞剂

——维拉帕米和地尔硫(艹卓)。

抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。

静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;

口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。

维拉帕米

【适应证】阵发性室上性心动过速，原发性高血压，心绞痛。

【注意事项】

(1)可能影响驾车和操作机械的能力。

(2)不能与葡萄柚汁同服。

最该掌握的内容【】

A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)

B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)

C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)

D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)

E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)

【小结——抗心律失常药：共有的特点】

(1)一个药物可以治疗不同的心律失常：

①普鲁卡因胺——属Ⅰa类，但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;

②索他洛尔——既有β受体阻断(Ⅱ类)作用，又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用;

③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻断α、β受体。

(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用：

Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱;

Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。

(3)有负性肌力作用(IV类)

维拉帕米和地尔硫(艹卓)——有器质性心脏病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。

(4)均可引起心律失常——不良反应。

(二)典型不良反应

1.共性不良反应——心律失常：

(1)缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。

(2)折返性心律失常加重：ⅠC类风险最高。

(3)尖端扭转型室性心动过速：ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最为常见。

(4)血流动力学障碍。

2.常用药品的不良反应+禁忌症。

(1)美西律——Ib：

眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等，与食物同服可以减轻。

【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。

(2)普罗帕酮——Ic：

眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。

可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。

【禁忌症】

①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞;

②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。

③冠心病心肌缺血、心肌梗死。

(3)β受体阻断剂——II：

①支气管痉挛，可致气道阻力增加(:β2被阻断)——危及生命。

②严重心动过缓和房室传导阻滞。

③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。

④掩盖低血糖反应。

【禁忌症】

①支气管痉挛性哮喘

②症状性低血压

③心动过缓(<60次/分)或Ⅱ度以上房室传导阻滞

④下肢间歇性跛行——绝对禁忌证。

⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。