卫生资格主管药师基础知识点:索他洛尔
导语:索他洛尔(sotalol)是具有Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程兼有β1、β2受体阻滞作用的广谱抗心律失常药物,对室上性、室性心律失常均有较好的疗效。我们大家一起来看看相关的.考试知识吧。
索他洛尔,用于防治偏头痛发作,减轻甲亢患者的外周症状及甲状腺切除术前准备,治疗灼性神经痛、红斑性肢痛病、阻塞型心肌病(静注)、二尖瓣脱垂症、急性肾功能衰竭、高动力型休克、痴呆及脑外伤患者的激惹状态、抗精神病药物所致的药原性静坐不能、焦虑症、精神分裂症、震颤、预防肝硬变门脉高压患者胃肠道出血、粘液性水肿、茶碱中毒、乙醇中毒、流行性出血热、体位性综合征、再生障碍性贫血、血卜啉症等。此外,还可用于避孕(能阻止精子活动)和催产(能诱发子宫收缩)。滴眼剂可降低眼内压,用于单纯性青光眼的治疗有较好的疗效。
用于防治偏头痛发作,减轻甲亢患者的外周症状及甲状腺切除术前准备,治疗灼性神经痛、红斑性肢痛病、阻塞型心肌病(静注)、二尖瓣脱垂症、急性肾功能衰竭、高动力型休克、痴呆及脑外伤患者的激惹状态、抗精神病药物所致的药原性静坐不能、焦虑症、精神分裂症、震颤、预防肝硬变门脉高压患者胃肠道出血、粘液性水肿、茶碱中毒、乙醇中毒、流行性出血热、体位性综合征、再生障碍性贫血、血卜啉症等。此外,还可用于避孕(能阻止精子活动)和催产(能诱发子宫收缩)。
滴眼剂可降低眼内压,用于单纯性青光眼的治疗有较好的疗效。
药理
本品为唯一兼具有Ⅱ类和Ⅲ类电生理活性的抗心律失常药,属非 心脏选 择性,也无内源性拟交感活性或膜稳定活性的Ⅰa类β受体阻滞药。可延长复极、动作电位时程、心房、心室、房室结和旁路的有效不应期。有明显的抗心肌缺血、提高致室颤阈值作用,并具有抗颤动和抗交感作用。
药动学
口服吸收完全,几达100%,口服后2~3h达血浆峰值,肝脏首过效应很小,生物利用度为95%,表观分布容积为1.6~2.4L/kg。在肝脏内几乎不被代谢,血浆蛋白结合率为50%。有效血浆浓度为1~3μg/ml。长程口服血浆半减期为14~20h,分布半减期为6.5h。肾功能衰竭时,其半减期可长达42h。单剂静脉注射,半减期则仅为6~8h。约75%经尿排出,其余经胆汁排泄。
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